Mercaptopurine là gì? Thông tin về chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, liều dùng và lưu ý khi sử dụng dược chất Mercaptopurine. Bài viết dưới đây của Medy.vn sẽ cung cấp các thông tin hữu ích để tra cứu về dược chất Mercaptopurine
Dược chất Mercaptopurine
Thông tin chung
- Tên dược chất: Mercaptopurine
- Mã ATC: L01BB02
- Nhóm dược lý: Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch
- Tên khác: –
- Tên biệt dược: Catoprine; Thuốc đỏ 1%
- Dạng bào chế: Viên nén; Dung dịch thuốc dùng ngoài; Thuốc bôi da
- Thành phần: Mercaptopurine
Tác dụng của Mercaptopurine
Mercaptopurin là một trong những chất tương tự purin có tác dụng ngăn cản sinh tổng hợp acid nucleic. Mercaptopurin cạnh tranh với hypoxanthin và guanin về enzym hypoxanthin-guanin phosphoribosyltransferase (HGPRTase) và bản thân thuốc được chuyển hoá trong tế bào thành một ribonucleotid, có chức năng đối kháng purin. Cuối cùng tổng hợp RNA và DNA bị ức chế.
Mercaptopurin cũng là một thuốc giảm miễn dịch mạnh, ức chế mạnh đáp ứng miễn dịch ban đầu, ức chế chọn lọc miễn dịch thể dịch, cũng có một ít tác dụng ức chế đáp ứng miễn dịch tế bào.Tế bào kháng thuốc thường biểu lộ kháng chéo với các thuốc tương tự như với mercaptopurin, thioguanin và 8-azaguanin.
Cơ chế kháng thuốc in vitro thường gặp nhất là suy giảm hoặc thiếu hoàn toàn enzym HGPRTase trong tế bào ung thư. Ngoài ra kháng thuốc có thể do giảm ái lực của enzym đối với những cơ chất của nó.
Dược lực học của Mercaptopurine
Mercaptopurine là thuốc chống ung thư, thuốc chống chuyển hoá purin.
Dược động học của Mercaptopurine
– Hấp thu: Mercaptopurine hấp thu qua đường tiêu hoá không đều và không hoàn toàn, nhưng thường khoảng 50% liều được hấp thu. Sinh khả dụng tuyệt đối của mercaptopurin uống có vẻ thấp hơn và rất thay đổi.
– Phân bố: Mercaptopurin và các chất chuyển hoá củ
Chỉ định dùng Mercaptopurine
Các thể bạch cầu cấp, bạch cầu tủy mạn, sarcôm. Còn dùng để làm mất miễn dịch (để điều trị 1 số bệnh tự miễn dịch).
Chống chỉ định Mercaptopurine
Giảm bạch cầu nặng, giảm tiểu cầu kèm hội chứng chảy máu, tổn thương ở gan. Nuôi con bú.
Thận trọng lúc dùng Mercaptopurine
– Chỉ dùng thuốc với sự chỉ dẫn và hướng dãn của thầy thuốc.
– Thuốc gây suy tủy nặng, phải kiểm tra thường xuyên máu (đặc biệt giảm bạch cầu và tiểu cầu, nếu giảm mạnh phải ngừng thuốc). Nếu theo dõi cẩn thận và dùng đúng lúc, suy tủy có thể hồi phục với
Tương tác thuốc Mercaptopurine
Allopurinol ức chế sự oxy hoá của mercaptopurin bởi xanthinoxydase, do đó làm tăng khả năng gây độc của mercaptopurin, đặc biệt gây suy tuỷ.
Thận trọng và theo dõi chặt chẽ chức năng gan ở người bệnh dùng mercaptopurin đồng thời với những thuốc gây độc hại cho gan khác.
Với các thuốc khác: đã thấy mercaptopurin vừa làm tăng vừa làm giảm hoạt tính chống đông của warfarin.
Liều lượng và cách dùng Mercaptopurine
Người lớn: ngày uống 2-2,5mg/kg/24giờ, chia 2 lần. Đợt dùng 3-4 tuần.
Tác dụng phụ khi dùng Mercaptopurine
Tác dụng độc hại chính và nghiêm trọng nhất của mercaptopurin là suy tuỷ và độc đối với gan.
Thường gặp: ứ mật trong gan, hoại tử ổ trung tâm tiểu thuỳ (biểu hiện là tăng bilirubin huyết, tăng phosphatase kiềm, và tăng GOT), vàng da, tăng sắc tố mô, tăng acid uric huyết, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, viêm miệng, chán ăn, đau dạ dày và viêm niêm mạc, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu (ở liều cao), nhiễm độc thận.
Ít gặp: Sốt do thuốc, da khô, ban tróc vảy, viêm lưỡi, phân hắc ín, tăng bạch cầu ưa eosin.
Quá liều khi dùng Mercaptopurine
Quá liều có thể xảy ra ngay như: chán ăn, buồn nôn, nôn và ỉa chảy hoặc chậm như suy tuỷ, rối loạn chức năng gan và viêm dạ dày – ruột.
Không có thuốc giải độc mercaptopurin.
Thẩm tách không loại bỏ được mercaptopurin ra khỏi cơ thể.
Xử trí khi quá liều: Ngừng ngay thuốc, có thể gây nôn ngay, điều trị triệu chứng, nếu cần có thể truyền máu.
Bảo quản Mercaptopurine
Thuốc độc bảng A.
Bảo quản viên nén mercaptopurin trong lọ thật kín, ở nhiệt độ 15 – 25 độ C tại nơi khô ráo.