Atenolol là gì? Thông tin về chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, liều dùng và lưu ý khi sử dụng dược chất Atenolol. Bài viết dưới đây của Medy.vn sẽ cung cấp các thông tin hữu ích để tra cứu về dược chất Atenolol
Dược chất Atenolol
Thông tin chung
- Tên dược chất: Atenolol
- Mã ATC: C07AB03
- Nhóm dược lý: Thuốc tim mạch
- Tên khác: –
- Tên biệt dược: Atenolol; Betacard 50; Catenol 50; Sinil Atenolol
- Dạng bào chế: Viên nén; Viên nén bao phim
- Thành phần: Atenolol
Tác dụng của Atenolol
Cơ chế của tác động hạ huyết áp chưa được xác định. Các cơ chế sau có thể được xem là có liên quan:
– khả năng cạnh tranh đối kháng với chứng nhịp tim nhanh do catecholamine tại vị trí thụ thể bêta trên tim, do đó làm giảm lưu lượng tim,
– ức chế sự giải phóng renin do thận,
– ức chế trung tâm vận mạch.
Cơ chế của tác động chống cơn đau thắt ngực cũng không được chắc chắn. Tác nhân quan trọng có thể là việc làm giảm nhu cầu oxygen của cơ tim bằng cách ức chế gia tăng nhịp tim, huyết áp tâm thu, tốc độ và mức độ co cơ tim do catecholamine.
Dược lực học của Atenolol
Atenolol là một thuốc ức chế thụ thể bêta-adrenergic với tác động chủ yếu lên thụ thể bêta1. Thuốc không có tác động ổn định màng hay giống giao cảm nội tại (chất chủ vận một phần).
Dược động học của Atenolol
Khoảng 50% liều atenolol uống được hấp thu theo đường tiêu hóa, phần còn lại được đào thải qua phân dưới dạng không đổi. 6-16% atenolol gắn với protein huyết tương. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 2-4 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của atenolol lần lượt vào khoảng 300 đến 700ng/ml sau khi uống 50 và 100 mg. Thời gian bán hủy khoảng 6-7 giờ. Atenolol được phân bố rộng rãi vào các mô ngoài mạch nhưng chỉ có một lượng nhỏ được tìm thấy trong hệ thần kinh trung ương.
Khoảng 10% atenolol được chuyển hóa ở người. Khoảng 3% hoạt chất được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa hydroxyl hóa được chứng minh trong nghiên cứu trên thú vật là có 10% tác động dược lý của atenolol. Khoảng 47 và 53% liều uống tương ứng được đào thải trong nước tiểu và phân. Sự hồi phục toàn bộ trong vòng 72 giờ.
Các nghiên cứu sinh khả dụng đã được thực hiện trên những người tình nguyện. Ðây là một trong những tiêu chuẩn hàng đầu để đánh giá chất lượng thuốc. Ðối với các thuốc hóa dược (generic drug), sinh khả dụng là một điều kiện bắt buộc của Bộ Y Tế và chính phủ Canada trong quy trình sản xuất dược phẩm, được quy định hết sức chặt chẽ trước khi các dược phẩm này được lưu hành khắp nước Canada và toàn cầu. Các dược phẩm của Apotex sản xuất tại Canada, đều đạt tiêu chuẩn GMP của Tổ Chức Y Tế Thế Giới. Các thông số sinh khả dụng của các thuốc hóa dược do Apotex sản xuất được so sánh với các thuốc có nhãn hiệu được ưa chuộng cùng loại của các hãng dược phẩm hàng đầu trên thế giới : Tốc độ và mức độ hấp thu sau khi uống liều duy nhất 100 mg của Tenormin 100 mg hay Atenolol 100mg được đo lường và so sánh
Chỉ định dùng Atenolol
Cao huyết áp: Atenolol được chỉ định dùng cho bệnh nhân cao huyết áp nhẹ hoặc trung bình. Thuốc thường được dùng kết hợp với các thuốc khác, đặc biệt là một thuốc lợi tiểu loại thiazide. Tuy nhiên thuốc có thể được dùng thử riêng rẽ như một tác nhân khởi đầu ở những bệnh nhân dưới sự xét đoán của bác sĩ nên bắt đầu dùng một thuốc ức chế bêta hơn là thuốc lợi tiểu. Atenolol có thể được dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu và/hoặc thuốc giãn mạch để điều trị cao huyết áp nặng.
Sự kết hợp atenolol với một thuốc lợi tiểu hay một thuốc giãn mạch ngoại vi đã được chứng minh có sự tương hợp. Thí nghiệm giới hạn với những thuốc hạ huyết áp khác không cho thấy bằng chứng về tương kỵ với atenolol.
Không nên dùng atenolol cho trường hợp cấp cứu cao huyết áp.
Ðau thắt ngực: Atenolol được chỉ định điều trị lâu dài bệnh nhân đau thắt ngực do thiếu máu cơ tim cục bộ.
Chống chỉ định Atenolol
Atenolol không nên dùng trong những trường hợp:
– chậm nhịp xoang.
– bloc nhĩ thất độ hai và ba.
– suy thất phải thứ phát do tăng áp phổi.
– suy tim sung huyết.
– sốc tim.
– gây vô cảm với những tác nhân làm suy cơ tim như ether.
– quá mẫn với atenolol.
Thận trọng lúc dùng Atenolol
– Do tác động chủ yếu ức chế trên bêta 1, Atenolol có thể được sử dụng thử ở bệnh nhân mắc những chứng bệnh kèm theo co thắt phế quản có yêu cầu điều trị với tác nhân ức chế bêta. Tuy nhiên, cần thiết theo dõi cẩn thận những bệnh nhân này và phải dùng đồn
Tương tác thuốc Atenolol
Nếu quyết định ngưng điều trị ở bệnh nhân dùng các tác nhân ức chế bêta và clonidine đồng thời, nên ngưng thuốc ức chế bêta vài ngày trước khi ngưng từ từ clonidine. Ðã có đề nghị rằng việc ngưng dùng clonidine trong khi đang dùng thuốc ức chế bêta có thể làm nặng hơn hội chứng xảy ra do ngưng clonidine (xem thông tin kê toa của clonidine).
Bệnh nhân dùng thuốc làm cạn kiệt catecholamine, như reserpin hay guanethidine, nên được theo dõi cẩn thận vì tác động ức chế bêta-adrenergic thêm vào có thể tạo ra một sự giảm hoạt động giao cảm quá độ.
Không nên dùng atenolol kết hợp với những thuốc ức chế bêta khác.
Liều lượng và cách dùng Atenolol
Cao huyết áp: Atenolol thường được sử dụng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt là một thuốc lợi tiểu thiazide, nhưng cũng có thể được dùng riêng rẽ (xem Chỉ định).
Nên điều chỉnh liều Atenolol theo từng bệnh nhân. Hướng dẫn sau được khuyến cáo: Dùng Atenolol liều khởi đầu 50mg, uống một viên mỗi ngày có hay không có kèm theo thuốc lợi tiểu. Tác dụng hoàn toàn của thuốc thường thấy được trong vòng một hoặc hai tuần. Nếu không đạt được đáp ứng thỏa đáng, nên tăng liều đến 100mg một lần mỗi ngày. Sự tăng liều cao hơn 100mg mỗi ngày hầu như không cho lợi ích nhiều hơn.
Nếu cần hạ huyết áp nhiều hơn, nên bổ sung vào phác đồ trị liệu một thuốc hạ huyết áp khác.
Ðau thắt ngực: Liều khởi đầu của Atenolol là dùng một viên 50mg mỗi ngày. Tác dụng hoàn toàn của liều này thường được nhận thấy trong vòng một đến hai tuần. Nếu đáp ứng tối ưu chưa đạt được trong vòng một tuần, nên tăng liều thành một viên duy nhất 100mg. Một vài bệnh nhân có thể cần đến liều 200mg mỗi ngày mới đạt được hiệu quả tối ưu.
Bệnh nhân suy thận: Do atenolol được đào thải chủ yếu qua thận, nên điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận nặng. Có sự tích tụ atenolol đáng kể khi độ thanh thải creatinine xuống dưới 35ml/phút/1,73m2 (giá trị bình thường vào khoảng 100-150ml/phút/1,73m2 ).
Bệnh nhân lọc máu nên được cho liều 50mg sau mỗi lần lọc máu; nên thực hiện trong bệnh viện vì có thể xảy ra tụt huyết áp đáng kể.
Tác dụng phụ khi dùng Atenolol
Tác dụng ngoại ý trầm trọng nhất gặp phải là suy tim sung huyết, bloc nhĩ thất và co thắt phế quản.
Tác động ngoại ý thường được báo cáo nhiều nhất trong những thử nghiệm lâm sàng với atenolol là chậm tim (3%), chóng mặt (3%), choáng váng (2%), mệt mỏi (3%), tiêu chảy (2%) và buồn nôn (3%).
Các tác dụng ngoại ý phân loại theo hệ cơ quan như sau:
Tim mạch: Suy tim xung huyết (xem Chú ý đề phòng), chậm nhịp tim nặng, bloc nhĩ thất, đánh trống ngực, kéo dài đoạn P-R, đau ngực, choáng váng và hạ huyết áp thế đứng, hiện tượng Raynaud, khập khểnh, đau chân và lạnh tay chân, phù nề.
Hô hấp: Khó thở, thở khò khè, ho, co thắt phế quản.
Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, ngất, mất điều hòa, mệt mỏi, ngủ lịm, lo lắng, trầm cảm, buồn ngủ, giấc mơ sâu đậm, mất ngủ, dị cảm, ù tai.
Hệ tiêu hóa: Ðau bụng, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, chán ăn.
Linh tinh: Nổi ban da, ngứa và/hoặc khô mắt, giảm dung nạp vận động, chảy máu cam, cơn bừng hỏa, bất lực, giảm tình dục, đổ mồ hôi, đau nhức toàn thân.
Các tác dụng ngoại ý sau có xảy ra với các thuốc ức chế bêta nhưng không có báo cáo xuất hiện với atenolol:
Tim mạch: phù phổi, to tim, cơn bừng hỏa, ngất, và ngưng nhịp xoang.
Hệ thần kinh trung ương: tính tình hung hăng, lú lẫn, bồn chồn và ảo giác.
Hô hấp: co thắt thanh quản và hen suyễn.
Da liễu: viêm da tróc vảy.
Nhãn khoa: nhìn mờ, cảm giác nóng bỏng và rối loạn thị lực.
Huyết học: ban xuất huyết giảm tiểu cầu.
Quá liều khi dùng Atenolol
Dấu hiệu thường gặp nhất trong quá liều một thuốc ức chế bêta-adrenergic là tim chậm, suy tim sung huyết, tụt huyết áp, co thắt phế quản và hạ đường huyết.
Nếu bị quá liều, trong tất cả mọi trường hợp, nên ngưng atenolol và theo dõi bệnh nhân thật cẩn thận. Thêm vào đó, thực hiện các biện pháp sau nếu cần thiết:
– Tim chậm: Atropine hay một thuốc kháng cholinergic khác
– Bloc tim (độ hai hoặc ba): Isoproterenol hay chất tạo nhịp tim qua tĩnh mạch.
– Suy tim sung huyết: Các trị liệu hiện hành.
– Hạ huyết áp: (tùy thuộc vào tác nhân đi kèm) Epinephrine tốt hơn isoproterenol hay norepinephrine có thể được dùng kèm theo atropine và digitalis (xem Thận trọng lúc dùng về sự sử dụng epinephrine trên bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế bêta).
– Co thắt phế quản: aminophylline hay isoproterenol.
– Hạ đường huyết: truyền tĩnh mạch glucose.
Nên nhớ rằng atenolol là chất đối kháng tương tranh với isoproterenol và do đó, một lượng lớn isoproterenol có thể được mong đợi làm đảo ngược lại nhiều tác dụng của các liều quá độ atenolol. Tuy nhiên không nên xem nhẹ các biến chứng của việc sử dụng quá liều isoproterenol.
Bảo quản Atenolol
Nên bảo quản tránh ẩm và ánh sáng. Tồn trữ thuốc ở nhiệt độ 15-30 độ C.