Clarithromycin là gì? Thông tin về chỉ định, chống chỉ định, tác dụng, liều dùng và lưu ý khi sử dụng dược chất Clarithromycin. Bài viết dưới đây của Medy.vn sẽ cung cấp các thông tin hữu ích để tra cứu về dược chất Clarithromycin
Dược chất Clarithromycin
Thông tin chung
- Tên dược chất: Clarithromycin
- Mã ATC: J01FA09
- Nhóm dược lý: Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn
- Tên khác: –
- Tên biệt dược: Acem 250; AsiClarithromycin 250mg; Baxpel 250
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim; Viên nén; Thuốc bột
- Thành phần: Clarithromycin
Tác dụng của Clarithromycin
–
Dược lực học của Clarithromycin
Clarithromycin là một macrolid 14C thế hệ mới được bán tổng hợp từ erythromycin với một nhóm thế methoxy tại vị trí C-6 của vòng macrolid. Sự thay đổi cấu trúc đã giúp cho clarithomycin gia tăng tính thân dầu, mở rộng phổ kháng khuẩn, gia tăng nồng độ trong mô, cải thiện tính ổn định trong môi trường acid, gia tăng khả dụng sinh học và giảm tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa. Clarithromycin có tác động kháng khuẩn do gắn kết với một vị trí đặc hiệu trên tiểu đơn vị ribosom 50s của những vi khuẩn nhạy cảm qua đó ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của clarithromycin thấp hơn từ 2-4 lần so với MIC của erythromycin. Chất chuyển hóa 14-hydroxy của clarithromycin cũng có hoạt tính kháng khuẩn với tác dụng mạnh hơn trên H. influenzae. Clarithromycin có hiệu lực cao chống lại những vi khuẩn gram dương và gram âm, ái khí và kỵ khí bao gồm:
Staphylococcus aureus; Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tiêu huyết b nhóm A); liên cầu tiêu huyết a (nhóm viridans); Streptococcus (Dipplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes, Hemophillus influenzea; Hemophillus para influenzea; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrheae; Legionella pneumophila; Bordetella pertussis; Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni. Bacteroides fragilis nhạy macrolide; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Propionibacterium acnes; Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.
Clarithromycin cũng có tác dụng mạnh trên những vi sinh vật khác như Chlamydia trachomatis; Toxoplasma gondii; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprea; Mycobacterium Kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium intracellulare.
Dược động học của Clarithromycin
– Hấp thu: Clarithromycin đuợc hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sau khi hấp thu, thuốc được biến đổi theo cơ chế chuyển hóa thứ nhất. Ðộ sinh khả dụng của clarithromycin khoảng 55%. Thức ăn trong dạ dày không ảnh hưởng đến sinh khả dụ
Chỉ định dùng Clarithromycin
Các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm:
– Nhiễm trùng đường hô hấp: viêm xoang, viêm họng, viêm tai giữa, viêm phế quản cấp và mạn tính, viêm phổi cộng đồng.
– Nhiễm trùng da và mô mềm mức độ nhẹ đến vừa.
– Nhiễm khuẩn bội nhiễm trên bệnh nhân nhiễm HIV do nhiễm Mycobacterium avium hay M. avium complex (MAC).
– Viêm loét dạ dày-tá tràng do nhiễm H. pylori (thường phối hợp với một thuốc ức chế tiết acid dịch vị).
Chống chỉ định Clarithromycin
– tiền sử quá mẫn với Những kháng sinh thuộc nhóm macrolid hoặc các thành phần của thuốc.
– bệnh nhân đang điều trị bằng terfenadin có tiền sử bệnh tim hoặc rối loạn điện giải.
– bệnh nhân đang Dùng các dẫn chất như ergotamin, cisaprid, pimosid.
Thận trọng lúc dùng Clarithromycin
Do clarithromycin được bài tiết chủ yếu qua gan và thận, nên thận trọng khi sử dụng Clarithromycin trên những bệnh nhân suy chức năng gan hoặc thận vừa và nặng. Trên bệnh nhân có độ thanh thải creatinin (Clcr) dưới 30ml/phút, nên giảm một nửa tổng liều điều trị.
Việc sử dụng Clarithromycin kéo dài và lặp lại có thể gây nên sự phát triển nấm hoặc vi khuẩn không còn nhạy cảm với thuốc. Nếu xảy ra bội nhiễm, nên ngưng Clarithromycin và tiến hành trị liệu thích hợp.
Trên một số ít người, vi khuẩn H. pylori có thể trở nên đề kháng clarithromycin.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ : sử dụng thuốc đối với phụ nữ có thai và cho con bú phải tuân theo sự chỉ định chặt chẽ của Bác sĩ. Nói chung, không nên sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai trong ba tháng đầu của thai kỳ hoặc khi cho con bú, trừ khi lợi ích nhiều hơn nguy cơ.
Tương tác thuốc Clarithromycin
Clarithromycin tương tác với các dẫn chất alkaloid gây co mạch của nấm cựa lõa mạch như ergotamin, dihydroertamin và làm tăng độc tính của các chất này vì vậy không được sử dụng để điều trị cùng một lúc.
Giống như những macrolid khác, clarithromycin có thể làm tăng nồng độ các thuốc được chuyển hóa qua hệ cytocrom P450 khác như: warfarin, triazolam, lovastatin, disopyramid, phenytoin và cylosporin… vì vậy, cần thận trọng khi phối hợp.
Clarithromycin làm tăng nồng độ theophyllin máu, do đó cần theo dõi nồng độ theophyllin huyết tương khi sử dụng đồng thời. Việc sử dụng clarithromycin trên những bệnh nhân đang dùng warfarin có thể làm tăng hiệu lực chống đông của warfarin vì vậy nên thường xuyên theo dõi thời gian prothrombin ở những bệnh nhân này. Hiệu quả của digoxin có thể tăng khi dùng đồng thời với clarithromycin vì vậy nên theo dõi nồng độ digoxin trong huyết thanh khi dùng kết hợp.
Clarithromycin có thể làm tăng hiệu lực của carbamazepin do làm giảm tốc độ bài tiết.
Các macrolid được ghi nhận là làm thay đổi chuyển hóa của terfenadin, gây tăng nồng độ của terfenadin (tình trạng này có thể đi kèm với rối loạn nhịp tim). Do đó, nên tránh chỉ định Clarithromycin cho những bệnh nhân đang dùng terfenadin hoặc bất kỳ những thuốc kháng histamin không gây ngủ có liên quan như astemizol.
Việc sử dụng đồng thời Clarithromycin với zidovudin trên những bệnh nhân nhiễm HIV người lớn có thể làm giảm nồng độ zidovudin ở trạng thái bền. Ðể tránh tình trạng này, nên bố trí những liều Clarithromycin và zidovudin chéo nhau khoảng 1-2 giờ.
Liều lượng và cách dùng Clarithromycin
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
– Nhiễm trùng đường hô hấp, da và mô mềm: liều thường dùng là 250mg x 2 lần/ngày trong 7 ngày. Trường hợp nhiễm trùng nặng có thể tăng liều lên 500mg x 2 lần/ngày và thời gian điều trị có thể kéo dài đến 14 ngày.
– Trong viêm loét dạ dày tá tràng do nhiễm H. pylori: uống 1 viên x 2 lần/ngày, một đợt điều trị kéo dài 7-14 ngày, tùy theo công thức điều trị phối hợp.
– Nhiễm Mycobacterium: khởi đầu 500mg x 2 lần/ngày trong 3-4 tuần, nếu không hiệu quả có thể tăng lên 1000mg/2 lần/ngày.
Ðối với bệnh nhân suy thận, nên giảm một nửa tổng liều điều trị và không nên dùng quá 14 ngày.
Dùng đường uống. Có thể dùng trước hay sau bữa ăn vì thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.
Tác dụng phụ khi dùng Clarithromycin
Mặc dù nói chung Clarithromycin được dung nạp tốt, cũng như tất cả các loại thuốc khác, thuốc này có thể gây ra một số phản ứng phụ ở một số người. Thông thường là buồn nôn, nôn, đau bụng và tiêu chảy.
Các phản ứng phụ ít gặp hơn như viêm miệng, viêm lưỡi, nhức đầu, rối loạn vị giác.
Các phản ứng ở mức độ khác nhau có thể xảy ra như nổi mày đay, phát ban nhẹ, phản ứng phản vệ và hiếm hơn là hội chứng Stevens-Jonhson ở những cơ địa mẫn cảm đặc biệt.
Viêm đại tràng giả mạc, rối loạn chức năng gan bao gồm thay đổi trên các xét nghiệm, viêm gan có hoặc không có vàng da đi kèm tuy nhiên thường có thể hồi phục. Rất hiếm gặp các rối loạn chức năng gan ở mức trầm trọng và suy gan gây tử vong.
Quá liều khi dùng Clarithromycin
Việc uống một lượng lớn clarithromycin có thể gây ra những triệu chứng về tiêu hóa. Nếu uống quá liều, phải cho bệnh nhân nhập viện, rửa dạ dày và áp dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ khác. Nồng độ clarithromycin trong huyết thanh không bị ảnh hưởng bởi lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc.
Bảo quản Clarithromycin
Giữ thuốc nơi khô mát, tránh ánh sáng.